西药专业一116个考点助你过关上篇1

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2使血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象，降低毒副作用 　　

3减少用药总剂量，发挥药物的最佳治疗效果

4部分剂型避免首过效应

缺点

剂量调节不灵活；价格昂贵；易蓄积

考点33：缓释、控制制剂的释药原理

1.溶出原理：制成溶解度小的盐或酯、与高分子结合成难溶性盐、控制粒子大小（↑）

2.扩散原理：增加黏度（增稠剂，亲水性高分子材料）、包衣、制微囊、不溶性骨架、植入剂、乳剂等。

3.溶蚀与扩散、溶出相结合原理：溶蚀性骨架片、亲水性凝胶骨架片

4.渗透压驱动原理

5.离子交换作用原理：树脂

考点34：经皮给药制剂的基本结构

（1）背衬层：用来防止药物的挥发和流失。

（2）药物贮库层：是由厚为0.01～0.7mm的聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯或其他高分子材料制成的一层膜。治疗的药物被溶解在一定的溶液中，制成过饱和混悬液存放在这层膜内，药物能透过这层膜慢慢地向外释放。

（3）控释膜：这种高分子材料具有一定的渗透性，利用它的渗透性和膜的厚度可以控制药物的释放速率，是经皮给药制剂的关键部分。（4）胶黏膜（5）保护膜：是一种可剥离衬垫膜，具有保护药膜的作用。

考点35：靶向制剂的分类

按靶向原动力可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。

1.被动靶向制剂

①自然吞噬，选择性浓集于病变部位。

②常见的被动靶向制剂：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等

③经静脉注射后在体内的分布首先取决于粒径的大小

＜10nm的纳米囊或纳米球可缓慢积集于骨髓；

＜7μm时一般被肝、脾中巨噬细胞摄取；

＞7μm的微粒通常被肺截留。

2.主动靶向制剂：修饰和前体

①修饰的药物载体

修饰性脂质体：长循环脂质体（PEG修饰）、免疫脂质体（抗体修饰）、糖基修饰的脂质体

②前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物

3.物理化学靶向制剂

磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂

考点36：靶向性评价

药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。参数值愈大靶向效果愈好。

考点37：脂质体的质量要求

脂质体的膜材：磷脂和胆固醇。

1.形态、粒径及其分布 　　注射给药脂质体的粒径应小于nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。2.包封率 　　通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。

3.载药量 　　载药量与药物的性质有关，通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。

4.脂质体的稳定性（1）物理稳定性：主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。 　　渗漏率=（贮存后渗漏到介质中的药量/贮存前包封的药量）×%（2）化学稳定性

考点38：脂质体的特点★

（1）靶向性和淋巴定向性（2）缓释和长效性：将药物制备成脂质体，因减少了肾排泄和代谢而延长药物在血液和靶组织中的滞留时间，延长了药效。（3）细胞亲和性与组织相容性（4）降低药物毒性（5）提高药物稳定性

考点39：微囊囊材

1.天然高分子囊材（最常用）：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖

2.半合成高分子囊材（“半仙”）

纤维素类，如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC

3.合成高分子囊材（“聚合”）

可生物降解：聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）

考点40：脂质体、包合物、固体分散体、微嚢、微球比较

共性：使液态药物固态化、提高药物的稳定性、掩盖药物的不良臭味脂质体：靶向性、缓释、细胞亲和性包合物：增加药物溶解度和生物利用度固体分散体：不同载体材料达到定时、定位作用微嚢：靶向性微球：缓释性、靶向性

考点41：药物的转运方式

被动转运：高→低，不消耗能量，转运速度与膜两侧浓度成正比

现象和竞争抑制现象。

①滤过：通过膜孔，水溶型小分子易通过。

②简单扩散：解离度小、脂溶性大的药物易吸收；药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度；大多数药物经此途径转运。

2.载体转运

①主动转运：低→高；消耗能量；需要载体，有饱和现象、竞争抑制现象、结构特异性、部位特异性。

②易化扩散：与主动转运不同之处：高→低，顺浓度梯度；不消耗能量；载体转运的速率大大超过被动扩散

膜动转运：通过细胞膜主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。包括胞吞（胞饮：摄取液体；吞噬：摄取微粒或大分子物质）和胞吐过程。

考点42：剂型对药物吸收的影响

一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为：溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片。

考点43：注射给药类型

静脉注射：直接入血

肌肉注射

皮下注射：比肌注吸收慢，如胰岛素

皮内注射：＜0.2ml，只用于诊断与过敏试验

动脉注射：靶向

鞘内注射：椎管内注射，进入“蛛网膜下腔”以到达脑脊液，避免血脑屏障

考点44：影响注射给药吸收的因素

分子量很大的药物难以通过毛细血管的内皮细胞膜和毛细血管壁的细孔，只能以淋巴系统为主要吸收途径。各种注射剂中药物的释放速率按以下次序排列：水溶液水混悬液油溶液O/W型乳剂W/O型乳剂油混悬液。

考点45：眼部药物吸收途径

1.角膜渗透：发挥局部作用。2.结膜渗透：发挥全身作用。

考点46：首过效应与肠肝循环

1.首过效应：口服药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原型药量减少的现象，称为“首过效应”。首过效应使药物生物利用度降低，首过效应大的药物宜改变给药途径。

2.肠肝循环：指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。

考点47：药动学方面药物相互作用

1.影响药物的吸收

pH的影响、离子的作用、胃肠运动的影响、肠吸收功能的影响、间接作用

2.影响药物的分布：竞争血浆蛋白结合部位、改变组织分布量

3.影响药物的代谢：肝脏

4.影响药物的排泄：肾脏

考点48：可以避免肝脏首过效应的给药途径有

（1）注射给药

（2）吸入给药

（3）鼻腔给药

（4）口腔膜给药

（5）眼部给药

（6）皮肤给药

考点49：影响药物分布的因素　

1.药物与组织的亲和力

2.血液循环系统

3.药物与血浆蛋白结合的能力

4.微粒给药系统

考点50：药物代谢反应的类型

药物代谢所涉及的化学反应通常可分为两大类：第I相反应与第Ⅱ相反应。第I相反应是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第Ⅱ相反应是结合反应，含极性基团的原形药物或第I相反应生成的代谢产物与机体内源性物质结合生成结合物，增加药物的极性和水溶性，有利于药物的排泄。

考点51：药物代谢：

影响药物代谢的因素1.给药途径和剂型的影响2.给药剂量的影响3.代谢反应的立体选择性4.酶诱导作用和抑制作用5.基因多态性6.生理因素

考点52：影响药物的吸收

1.pH：

2.离子：①四环素与金属离子形成螯合物；②考来烯胺（阴离子交换树脂）与酸性药物形成难溶复合物：阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华法林、甲状腺激素

3.胃肠运动：改变胃排空、肠蠕动速率的因素能明显影响药物到达小肠吸收部位和药物在小肠的滞留时间——①丙胺太林/阿托品延缓胃排空；②甲氧氯普胺/泻药加速胃肠运动

4.肠吸收：新霉素、对氨基水杨酸和环磷酰胺等能损害肠黏膜的吸收功能，引起药物吸收不良

5.间接作用：★抗生素可抑制肠道细菌，而减少维生素K的合成，从而增加口服抗凝药的抗凝血活性

考点53：影响药物的代谢★

肝药酶诱导剂增加药物代谢；肝药酶抑制剂减少药物代谢。★A.肝药酶诱导剂：利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米★B.肝药酶抑制剂：胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼

考点54：量反应与质反应

药理效应表示方法

举例

研究对象

量反应

可用数或量或最大反应的百分率表示

血压、心率、尿量、血糖浓度

单一个体

质反应

一般以阳性或阴性、全或无的方式表示

存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否

群体

考点55：效能效价

最大效应（Emax）/效能（必考）：指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能达到的最大效应。——能，就是能力，能力就有高低、大小

效价强度（必考）：引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，。——价就是性价比，性就是同等质量、疗效下，价格最低

效能：呋塞米最大，其它三个相同

考点56：治疗指数与安全范围

半数有效量（ED50）引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量。

半数致死量（LD50）引起50%试验动物死亡的量。

治疗指数：TI=LD50/ED50越大越安全。安全范围：ED95和LD5之间距离，越大越安全，更好的指标

考点57:药物的九大作用机制

类型★

特点

举例

1.受体

特别多！！！

胰岛素、阿托品（M）、肾上腺素（αβ）

2.酶

①抑制酶活性

依那普利（ACE）、阿司匹林（COX）、地高辛

②激活酶活性

尿激酶、碘解磷定（激活胆碱酯酶）

③影响代谢酶

苯巴比妥（诱导肝药酶）、氯霉素（抑制肝药酶）

④酶

胃蛋白酶、胰蛋白酶

3.离子通道

利多卡因（Na+通道）、硝苯地平（Ca2+）、阿米洛利（肾小管Na+）、米诺地尔（K+）

4.干扰核酸代谢

①抗肿瘤药（伪品掺入/抗代谢药）；②抗菌药（磺胺、喹诺酮）；③抗病毒药（齐多夫定）

5.补充体内物质

铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病

6.改变细胞周围环境的理化性质

氢氧化铝（抗酸药）、甘露醇（脱水）、二巯基丁二酸钠（重金属解毒）、硫酸镁（泻药）、右旋糖酐

7.影响①生理活性物质及其②转运体

解热镇痛药（影响前列腺素）、噻嗪类利尿药（抑制Na+-Cl-转运体）、丙磺舒（竞争肾小管分泌转运体）

8.影响免疫功能

免疫抑制药（环孢素）、免疫调节药（左旋咪唑）、本身就是抗体/抗原（丙种球蛋白/疫苗）

9.非特异性作用

消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等

考点58：受体的五大性质、四大类型

1.五大性质：饱和性、特异性（专一性）、可逆性、灵敏性、多样性

2.四大类型：G蛋白偶联受体、配体门控离子通道受体、酶活性受体、细胞核激素受体

考点59：第二信使（细胞内）

★最早发现的第二信使是环磷酸腺苷（cAMP）

★NO既有第一信使特征，又有第二信使特征

环磷酸腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）、Ca2+离子、廿碳烯酸类（花生四烯酸）、一氧化氮（NO）。

考点60：受体的激动药和拮抗药

1.激动药：与受体既有亲和力又有内在活性。

A.完全激动药：亲和力很高，内在活性很强（α=1）。

B.部分激动药：亲和力很高，内在活性不强（α1）

拮抗药：具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），不能产生效应。

A竞争性拮抗药：与激动药竞争受体，结合可逆。可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药量效曲线平行右移，但最大效应（Emax）不变。

B.非竞争性拮抗药：与受体结合牢固。Emax下降。

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