每日一练药学专业知识一

考点分级

★★★★★

1．靶向制剂分类、特点与一般质量要求

2．脂质体分类和新型靶向脂质体

3．脂质体性质、特点与质量要求

4．微球分类、特点与质量要求

5．微球的载体材料和微球的用途

6．微囊特点与质量要求

7．药物微囊化的材料

★★★★

1．靶向性评价指标和参数解释

2．脂质体的组成和结构

3．脂质体作用机理和作为药物载体的用途

4．微囊中药物的释放

★★★

1．脂质体存在的问题

2．脂质体的给药途径

3．脂质体典型处方分析

4．微球存在的问题

5．微囊典型处方分析

精选习题及答案

一、单项选择题

1．通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为

A．被动靶向制剂

B．主动靶向制剂

C．物理靶向制剂

D．化学靶向制剂

E．物理化学靶向制剂

2．粒径小于7μm的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是

A．骨髓B．肝、脾

C．肺D．脑

E．肾

3．不属于物理化学靶向制剂的是

A．磁性靶向制剂

B．栓塞靶向制剂

C．热敏靶向制剂

D．免疫靶向制剂

E．pH敏感靶向制剂

4．属于主动靶向制剂的是

A．磁性靶向制剂

B．栓塞靶向制剂

C．抗原（或抗体）修饰的靶向制剂

D．pH敏感靶向制剂

E．热敏感靶向制剂

5．被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于

A．粒径大小B．荷电性

C．疏水性D．表面张力

E．相变温度

6．小于nm微粒可缓慢积集于

A．肝脏B．脾脏

C．肺D．淋巴系统

E．骨髓

7．下面不属于主动靶向制剂的是

A．修饰的微球

B．pH敏感脂质体

C．脑部靶向前体药物

D．长循环脂质体

E．免疫脂质体

8．评价药物制剂靶向性参数有

A．包封率B．相对摄取率

C．载药量D．峰面积比

E．清除率

9．药物被脂质体包封后的主要特点错误的是

A．提高药物稳定性

B．具有速释性

C．具有靶向性

D．降低药物毒性

E．具有细胞亲和性与组织相容性

10．制备脂质体常用的材料是

A．聚乙烯吡咯烷酮

B．乙基纤维素

C．B一环糊精

D．磷脂和胆固醇

E．聚乳酸

11．靶向制剂应具备的要求是

A．定位、浓集、无毒及可生物降解

B．浓集、控释、无毒及可生物降解

C．定位、浓集、控释、无毒及可生物降解

D．定位、控释、可生物降解

E．定位、浓集、控释

12．以下为主动靶向制剂的是

A．微型胶囊制剂

B．脂质体制剂

C．环糊精包合制剂

D．固体分散体制剂

E．前体靶向药物

13．属于被动靶向给药系统的是

A．丝裂霉素栓塞微球

B．阿昔洛韦免疫脂质体

C．5-氟尿嘧啶W/O型乳剂

D．甲氨蝶呤热敏脂质体

E．5-氨基水杨酸结肠靶向制剂

14．不属于靶向制剂的是

A．药物一抗体结合物

B．纳米囊

C．微球

D．环糊精包合物

E．脂质体

15．物理化学靶向制剂是

A．用物理方法使靶向制剂在特定部位发挥药效

B．用化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效

C．用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效

D．用修饰药物的载体将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效

E．用载体将药物包裹制成混悬微粒，由生物体的生理作用定向地选择病变部位

16．下列属于被动靶向制剂的是

A．糖基修饰脂质体

B．修饰微球

C．免疫脂质体

D．脂质体

E．靶向乳剂

17．下列关于脂质体作用过程的叙述正确的是

A．吸附、脂交换、内吞和融合

B．吸附、脂交换、融合和内吞

C．脂交换、吸附、内吞和融合

D．吸附、内吞、脂交换和融合

E．吸附、融合、脂交换和内吞

18．脂质体的骨架材料为

A．吐温，胆固醇

B．磷脂，胆固醇

C．司盘，磷脂

D．司盘，胆固醇

E．磷脂，吐温

19．小于nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于

A．肝脏B．脾脏

C．肺D．淋巴系统

E．骨髓

20．属于被动靶向的制剂有

A．糖基修饰脂质体

B．免疫脂质体

C．长循环脂质体

D．脂质体

E．pH敏感脂质体

21．下列关于微球的叙述错误的是

A．系药物与适宜高分子材料制成的球

形或类球形骨架实体

B．粒径通常在1～μm之间

C．微球均具有靶向性

D．主要通过扩散、材料的溶解和材料

的降解三种机制释药

E．大于3μm的微球主要浓集于肺

22．药物微囊化的特点不包括

A．可改善制剂外观

B．可提高药物稳定性

C．可掩盖药物不良臭味

D．可达到控制药物释放的目的

E．可减少药物的配伍变化

23．将β-胡萝卜素制成微囊的目的是

A．掩盖药物不良气味

B．提高药物稳定性

C．防止其挥发

D．减少其对胃肠道的刺激性

E．增加其溶解度

24．关于微囊技术的说法错误的是

A．将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物的降解

B．利用缓、控释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放

C．油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊

D．PLA是生物可降解的高分子囊材

E．将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍

25．微型胶囊的特点不包括

A．可提高药物的稳定性

B．可掩盖药物的不良臭味

C．可使液态药物固态化

D．能使药物迅速到达作用部位

E．减少药物的配伍变化

26．属于天然高分子成囊材料的是

A．羧甲基纤维素钠

B．乙基纤维素

C．聚乳糖

D．甲基纤维素

E．海藻酸盐

27．人工合成的可生物降解的微囊材料是

A．聚乳酸B．硅橡胶

C．卡波姆D．明胶一阿拉伯胶

E．醋酸纤维素

28．下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是

A．CMC-NaB．HPMC

C．ECD．PLA

E．CAP

29．有关微囊的特点不正确的是

A．速效

B．使药物浓集于靶区

C．液体药物固化

D．提高药物稳定性

E．减少复方药物的配伍变化

30．脂质体的主要特点不包括

A．工艺简单易行

B．缓释作用

C．在靶区具有滞留性

D．提高药物稳定性

E．降低药物毒性

31．下面关于脂质体的叙述不正确的是

A．脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球体

B．脂质体由磷脂和胆固醇组成

C．脂质体结构与表面活性剂的胶束相似

D．脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室脂质体

E．脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类

二、配伍选择题

[1～2]

A．长循环脂质体

B．免疫脂质体

C．半乳糖修饰的脂质体

D．甘露糖修饰的脂质体

E．热敏感脂质体

1．用PEG修饰的脂质体是

2．表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是

[3～5]

A．微球

B．pH敏感脂质体

C．磷脂和胆固醇

D．毫微粒

E．单室脂质体

3．为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体

4．脂质体的膜材

5．以天然或合成高分子物质为载体制成的

载药微细粒子

[6～7]

A．相交温度B．渗漏率

C．峰浓度比D．注入法

E．聚合法

6．脂质体的质量评价指标

7．药物制剂的靶向性指标

[8～lO]

A．明胶B．乙基纤维素

C．聚乳酸D．β-CD

E．构橼酸

8．生物可降解性合成高分子囊材

9．水不溶性半合成高分子囊材

10．天然高分子囊材

[11～12]

A．明胶B．乙基纤维素

C．磷脂D．聚乙二醇

E．p-环糊精

11．制备微囊常用的成囊材料是

12．制备缓释固体分散体常用的载体材料是

[13～15]

A．囊心物B．囊材

C．固化剂D．矫味剂

E．pH调节剂

吲哚美辛微囊处方中物质的作用

13．甲醛

14．明胶

15．醋酸

三、多项选择题

1．靶向制剂按靶向原动力可分为

A．主动靶向制剂

B．被动靶向制剂

C．物理化学靶向制剂

D．热敏感靶向制剂

E．结肠靶向制剂

2．药物制剂的靶向性指标有

A．相对摄取率B．摄取率

C．靶向效率D．峰浓度比

E．峰面积比

3．药物被脂质体包封后的主要特点有

A．具有靶向性

B．具有缓释性

C．具有细胞亲和性与组织相容性

D．降低药物毒性

E．提高药物稳定性

4．不具有靶向性的制剂是

A．静脉乳剂

B．毫微粒注射液

C．混悬型注射液

D．脂质体注射液

E．口服乳剂

5．靶向制剂的优点有

A．提高药效

B．提高药品的安全性

C．改善病人的用药顺应性

D．提高释药速度

E．降低毒性

6．属于天然高分子微囊囊材的有

A．乙基纤维素

B．明胶

C．阿拉伯胶

D．聚乳酸

E．壳聚糖

7．影响微囊中药物释放速度的因素包括

A．囊壁的厚度

B．微囊的粒径

C．药物的性质

D．微囊的载药量．

E．囊壁的物理化学性质

8．影响微囊中药物释放的因素有

A．微囊的粒径

B．微囊囊壁的厚度

C．囊材的理化性质

D．溶液的pH

E．溶液的离子强度

9．微囊的特点有

A．减少药物的配伍变化

B．使液态药物固态化

C．使药物与囊材形成分子胶囊

D．掩盖药物的不良嗅味

E．提高药物的稳定性

10．微球根据靶向性原理分为

A．普通注射微球

B．栓塞性微球

C．磁性微球

D．生物靶向性微球

E．脂质体

参考答案

1．A2．B3．D4．C5．A

6．E7．B8．B9．B10．D

11．C12．E13．C14．D15．C

16．D17．A18．B19．E20．D

21．C22．A23．B24．C25．D

26．E27．A28．D29．A30．A

31．C

二、配伍选择题

[1～2]AB[3～5]BCD

[6～7]BC[8～10]CBA

[11～12]AB[13～15]CBE

三、多项选择题

1．ABC2．ACD3．ABCDE

4．CE5．ABCE6．BCE

7．ABCE8．ABCDE9．ABD

10．ABCD

精选解析

一、最佳选择题

6．解析：本题考查靶向制剂的特点。

被动靶向的微粒经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径大小。小于nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓；小于3μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故本题正确答案选择E。

7．解析：本题考查靶向制剂的分类。

主动靶向制剂包括修饰的药物载体和前体靶向药物。修饰的药物载体有修饰的脂质体（如长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰的微乳、修饰的微球和修饰的纳米球。前体靶向药物有抗癌药物前体药物、脑部靶向前体药物和其他前体药物。而pH敏感脂质体属于物理化学靶向制剂。故本题正确答案选择B。

11．解析：此题重点考察靶向制剂的特点。

成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒及可生物降解。故本题答案应选择C。

29．解析：此题重点考察微囊的特点。

利用天然的或合成的高分子材料（称为囊材）作为囊膜，将固态药物或液态药物（称为囊心物）包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。用微囊可制备缓释或控释制剂，使药物浓集于靶区提高疗效，降低毒副作用，提高药物稳定性，液体药物固化，减少复方药物的配伍变化等。故本题答案应选择A。

30．解析：此题考查脂质体的特点。

脂质体具有靶向性、缓释性、降低药物毒性、提高药物稳定性的特点，脂质体制备工艺不是简单易行，相对较复杂。故本题答案应选择A。

31．解析：此题考查脂质体的组成、结构和理化性质。

脂质体的结构与由表面活性剂构成的胶束不同，胶束是由单分子层所组成，而脂质体由双分子层组成。故本题答案应选择C。

二、配伍选择题

[1～2]解析：本题考查主动靶向制剂分类。

修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核一吞噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间称为长循环脂质体，如用PEG修饰。脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面结合上天然或人工合成的糖基，改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。故本组题答案应选AB。

[8～10]解析：本题考查药物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素等，其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸，不是高分子材料。（β-CD属于环糊精，是包合材料。故本组题答案应选CBA。

三、多项选择题

4．解析：本题考查常见的靶向制剂类型。

靶向制剂是近年来发展起来的，分为被动靶向和主动靶向，被动靶向包括脂质体、毫微粒、微球、静脉乳剂、复合乳剂等。而混悬型注射剂中微粒处于不稳定状态，粒子易产生絮凝或聚集，不宜作静脉注射，只能肌内注射。口服乳剂由于乳滴分散度大，胃肠道中吸收快，但不能以乳滴状态进入体循环，故不具有靶向性。故本题答案应选CE。

5．解析：本题考查靶向制剂的特点。

靶向制剂的优点有提高药效，降低毒性，提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。故本题答案应选ABCE。

7．解析：本题考查影响微囊中药物释放速度的因素。

影响微囊中药物释放速度的因素包括：微囊的粒径、囊壁的厚度、囊壁的物理化学性质、药物的性质、附加剂、工艺条件、pH和溶出介质离子强度。故本题答案应选ABCE。

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