《西药2》第3章 呼吸系统疾

《西药2》第3章 呼吸系统疾

第三节平喘药

（1）分类和作用特点

表

平喘药的分类、代表药物、作用特点、典型不良反应和忌讳证

分类（A、X）

代表药物

作用特点

典型不良反应

忌讳证

β2受体激动剂

沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗（A）

①激动呼吸道平滑肌和肥大细胞表面的β2受体

②控制哮喘急性发作的首选药，吸入用的剂型有气雾剂、干粉剂和溶液（A）

③短效（h）：沙丁胺醇、特布他林，减缓轻、中度急性哮喘症状的首选药

④长效（h）：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗（B）

①低血钾症

②震颤、神经紧张、头痛、肌肉痉挛、心悸

妊娠期妇女

白三烯受体阻断剂

孟鲁司特、扎鲁司特（B）

①抑制白三烯C4、D4、E4与Ⅰ型半胱氨酰白三烯受体结合；

②特别适用于：阿司匹林哮喘、运动性哮喘、伴随过敏性鼻炎的哮喘

嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常、末梢神经异常

①哺乳期妇女不宜使用；

②肝功能不全者禁用扎鲁司特

磷酸二酯酶抑制剂

茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱

①抑制磷酸二酯酶活性；

②下降第二信使环磷腺苷和环磷鸟苷的水解；

③多索茶碱是茶碱衍生物，抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，使支气管平滑肌松弛，不阻断腺苷受体（B）

过度兴奋、烦躁、心率失常加重、呼吸急促、震颤、眩晕

①不耐受者、活动性消化道溃疡患者；

②严重心功能不全患者、急性心肌梗死伴随低血压患者；

③哮喘延续状态或急性支气管痉挛发作患者；

④癫痫患者、未经控制的惊厥性疾病患者

M胆碱受体阻断剂

异丙托溴铵、噻托溴铵（B）

①不容易产生耐药性；

②适用于有吸烟史的老年哮喘患者；

③急性支气管痉挛不宜使用噻托溴铵

①过敏反应：皮疹、荨麻疹、血管性水肿；

②口腔干燥、苦味；

③支气管痉挛、视物模糊、青光眼

对阿托品或其衍生物过敏患者

吸入性糖皮质激素

丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

①抑制炎症细胞迁移和活化、抑制炎症介质释放、抑制细胞因子生成；

②哮喘长时间控制的首选药；

③不能根治哮喘；

④丙酸氟替卡松：国外防治慢性哮喘的最常用药

①鹅口疮、声音沙哑、咽喉部不适；

②青光眼、白内障、支气管痉挛伴哮喘加重

①哮喘急性发作患者；

②哺乳期妇女

（2）具有临床意义的药物相互作用

表

平喘药与其他药物的相互作用

分类

适用药物

相互作用

β2受体激动剂

糖皮质激素、利尿剂

加重低血钾

β受体阻断剂

拮抗支气管扩张作用

茶碱类、非留钾利尿剂

加重不良反应

沙美特罗

三环类抗抑郁药

兴奋心血管

白三烯受体阻断剂

氨茶碱

升高茶碱血药浓度

孟鲁司特

利福平、苯妥英钠

下降前者生物利用度

磷酸二酯酶抑制剂

泼尼松

下降茶碱生物利用度

糖皮质激素

对哮喘有协同作用

红霉素、罗红霉素、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、克拉霉素、林可霉素等

下降茶碱类药的清除率，增高茶碱类药的血药浓度

苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、西咪替丁、雷尼替丁等

刺激茶碱类药在肝脏代谢，使茶碱类药清除率增加

普萘洛尔

产生拮抗作用

硫酸镁

拮抗茶碱引发的室性心律失常

M胆碱受体阻断剂

β2受体激动剂

产生协同作用

吸入性糖皮质激素

长效β2受体激动剂、茶碱、白三烯受体阻断剂

减少不良反应

排钾利尿剂

引发低血钾

非甾体抗炎药

消化道出血、溃疡发生率增高

2、用药监护（★★☆）

表

平喘药的用药监护

分类

用药监护

β2受体激动剂

对哮喘急性发作宜选用短效药

推荐平喘药的有益联合医治：采取吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂三联用药

规范运用吸入给药

注意用药的安全性

白三烯受体阻断剂

急性哮喘发作不宜运用白三烯受体阻断剂

提倡联合运用糖皮质激素

磷酸二酯酶抑制剂

根据监测血浆药物浓度来调剂剂量和用药

注意不同给药途径的差异

掌握平喘药适合的服用时间：茶碱类药采取日低夜高的给药剂量；氨茶碱宜于晨服

M胆碱受体阻断剂

提倡联合用药

监护用药的安全性

吸入性糖皮质激素

急性哮喘发作时不宜选用

掌握吸入性糖皮质激素不同品种之间的剂量换算关系

规范运用吸入性糖皮质激素

注意吸入给药与全身给药的转换

预防吸入性糖皮质激素的不良反应

3、经常使用药品的临床运用（★★★）

沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗、孟鲁司特、茶碱、氨茶碱、异丙托溴铵、噻托溴铵、倍氯米松、氟替卡松、布地奈德的适应证。

表

经常使用药品的临床运用

药物名称

适应证

沙丁胺醇

支气管哮喘、喘息型支气管炎伴支气管痉挛

特布他林

支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿、伴支气管痉挛的肺部疾病

沙美特罗

夜间哮喘和运动引发的支气管哮喘

孟鲁司特

阿司匹林哮喘、运动性哮喘、季节性过敏性鼻炎

茶碱

减缓支气管哮喘发作、哮喘保持医治、阻塞性肺疾病伴随的支气管痉挛

氨茶碱

支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、心源性哮喘（B）

异丙托溴铵

慢性支气管炎、肺气肿哮喘

噻托溴铵

慢性支气管炎、肺气肿、伴呼吸困难的保持医治及急性发作的预防

倍氯米松

慢性支气管哮喘、哮喘急性发作、过敏性鼻炎、血管收缩性鼻炎

氟替卡松

持续性哮喘的长时间医治、季节性过敏性鼻炎

布地奈德

支气管哮喘的长时间控制、预防鼻息肉再生

最后end阿虎学术

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