必考执业药师考试药学一高频考点十

靶向制剂是执业药师考里药剂学中最后的一节知识点，其中涉及到的考点不是很多，只要记住几个关键的知识点即可，考生们要加油呀！

一、靶向制剂概述

1.特点：定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等特点。

2.分类：按靶向原动力

（1）被动靶向制剂：脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。（在体内的分布首先取决于其粒径的大小）通常粒径在2.5~10μm时，大部分积集于巨噬细胞；小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；~nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除；小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓；大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

（2）主动靶向制剂：修饰的药物载体

（3）物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂。

3.靶向性评价

（1）相对摄取率（）：1，表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，re愈大靶向效果愈好；re≤l，无靶向性。

（2）靶向效率（te）：te表示药物制剂和药物溶液对靶器官的选择性；te值大于l表示对靶器官比某非靶器官有选择性；te值愈大，选择性愈强。

（3）峰浓度比（Ce）：Ce表示药物制剂改变药物分布的效果，Ce愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。

二、脂质体

1.脂质体：将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡。

2.膜材料：脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。

3.特点：

（1）靶向性和淋巴定向性；

（2）缓释和长效性；

（3）细胞亲和性与组织相容性；

（4）降低药物毒性；

（5）提高药物稳定性。

4.脂质体的质量要求

（1）包封率：要求脂质体的药物包封率达80％以上。

（2）载药量：载药量愈大，愈易满足临床需要。

（3）物理稳定性：渗漏

（4）化学稳定性：磷脂氧化指数（磷脂氧化指数应小于0.2）

三、微球

1.特点：缓释性、靶向性、降低毒副作用

2.微球的质量要求：粒子大小与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度

四、微囊

1.概述：微小囊状物

2.分类：（1）亚微囊：粒径在0.1~1μm之间；（2）纳米囊：粒径在10~nm之间。

3.特点：

（1）提高药物的稳定性；

（2）掩盖药物的不良臭味；

（3）防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性；

（4）控制药物的释放；

（5）使液态药物固态化；

（6）减少药物的配伍变化；

（7）使药物浓集于靶区。

4.微囊的质量要求：微囊的囊形、粒径、载药量与包封率、微囊中药物释放速率

5.药物微囊化的材料：

（1）天然高分子囊材：海藻酸盐、阿拉伯胶、明胶、壳聚糖

（2）半合成高分子囊材：纤维素衍生物（羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素）

（3）合成高分子囊材：可生物降解（聚乳酸(PLA)）；非生物降解（聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇

6.处方举例：吲哚美辛微囊

[处方]吲哚美辛1.2g明胶1g阿拉伯胶1g10％醋酸溶液适量37％甲醛溶液1.6ml

[分析]吲哚美辛为主药，明胶和阿拉伯胶是两种常见的天然高分子囊材。使用醋酸溶液将明胶溶液调至等电点下(pH约3．8~4．0)，使明胶所带电荷为正电，与带负电荷的阿拉伯胶相互凝聚，包裹主药形成微囊。最后使用甲醛溶液作为固化剂，使囊膜变性固化制得成品。

靶向制剂就这些知识点，很少吧，考生们可以在考前瞄一眼，相信住一部分是不会丢分的，最后预祝所有考生顺利拿到药师证！

编辑：医学姐

责编：六六

素材来源：文都教育

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